占苗


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基本信息 The basic information

占苗

医学研究院

博士研究生毕业

理学博士

副教授

化学-有机化学,药学

mzhan@nwpu.edu.cn

工作经历 Work Experience

2019.11 – 至今 西北工业大学 医学研究院 副教授 硕士生导师
2017.10 – 2019.10 西安交通大学 前沿科学技术研究院 李鹏飞教授课题组 博士后

教育经历 Education Experience

2012.09 - 2017.06  四川大学 生物治疗国家重点实验室 药物化学  理学博士  导师: 陈元伟教授, 钮大文教授
2008.09 - 2012.07  四川大学 化学学院 化学类 理学学士

招生信息 Admission Information

招生专业

硕士研究生:药物化学,有机化学

研究方向

抗肿瘤小分子药物设计与合成;有机合成方法学

*欢迎对有机化学和药物化学感兴趣的同学咨询和报考,同时也欢迎想参加早期科研训练的本科同学。

荣誉获奖 Awards Information

2019-2020 年度 Bentham Ambassador

科学研究 Scientific Research

有机硼化学

手性有机硼化合物作为有机合成的重要中间体,可以应用于Suzuki反应等,也可以转化为O、N、F等官能团,在药物和天然产物的合成中发挥着重要作用,同时,这类化合物的生物活性也受到越来越多的关注(例如Velcade、Crisaborole等)。因此,高选择性地合成有机硼类化合物具有重要的意义。我们使用铱催化剂活化烯丙基碳酸酯,催化量银盐活化偕二硼甲烷,在双金属共催化条件下合成了一系列支链高烯丙基硼酸酯(图a)。另外,我们利用β-位硼酸酯辅助策略,实现了羰基α-位的立体发散性官能团化反应,该方法可实现连续三级-三级以及三级-四级手性中心有机硼的合成,该研究的成功主要依赖于Bpin的双重作用:第一是Bpin在开链结构中空间位阻比一般碳中心基团要小;第二是硼的路易斯酸性(图b)。

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抗肿瘤小分子药物设计与合成:

癌症严重威胁着人类的健康,其死亡率仅次于心血管疾病而位居第二。 而在中国,癌症已经成为最主要的死亡原因之一。癌症已经成为一个重要的公共卫生问题,其治疗措施一直是科学家致力研究的重点 。我们合成了一系列双吗啉取代的噻吩并嘧啶类化合物,通过构效关系研究,最终优化得到PI3K/mTOR双重抑制剂14o该化合物与阳性化合物 GDC-0941 相比,在基本保持了 PI3K亚型抑制活性的基础上,对mTOR的抑制活性提高了8倍。在小鼠体内,14o能够有效地抑制U87MGSKOV-3肿瘤的长,在同等剂量下其肿瘤抑制率要高于阳性化合物GDC-0941,且未表现出明显毒性(图c)。 

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学术成果 Academic Achievements

论文发表:

15. Panchi Guo and Miao Zhan*, Iridium-Catalyzed Enantioconvergent Allylation of a Boron-Stabilized Organozinc Reagent, J. Org. Chem. 2021, 86, 14, 9905–9913. https://doi.org/10.1021/acs.joc.1c01076


14. M. Zhan, P. Song, J. Jiao, P. Li, Novel Chiral Ligands‐Enabled Transition‐Metal‐Catalyzed Asymmetric C–H Borylation, Chin. J. Chem. 2020, 38, 665-667.https://doi.org/10.1002/cjoc.202000023

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13. M. Zhan, Z. Ding, S. Du, H. Chen, C. Feng, M. Xu, Z. Liu, M. Zhang, C. Wu, Y. Lan*, P. Li*, A unified approach for divergent synthesis of contiguous stereodiads employing a small boronyl group,Nat. Commun., 2020, 11, 792. (IF: 11.87) https://doi.org/10.1038/s41467-020-14592-7

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12. M. Zhan, X. Pu, B. He, D. Niu, X. Zhang*, “Intramolecular Umpolung Allylation of Imines” Org. Lett. 2018, 20, 5857-5860. (IF: 6.49) https://doi.org/10.1021/acs.orglett.8b02536

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11. M. Zhan, Y. Deng, L. Zhao*, G. Yan, F. Wang, Y. Tian, L. Zhang, H. Jiang, Y. Chen*, “Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Dimorpholine Substituted Thienopyrimidines as Potential Class I PI3K/mTOR Dual Inhibitors” J. Med. Chem. 2017, 60, 4023-4035. (IF: 6.25) https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.7b00357

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10. M. Zhan, R.-Z. Li, Z.-D. Mou, C.-G. Cao, J. Liu*, Y.-W. Chen*, D. Niu*, “Silver-Assisted, Iridium-Catalyzed Allylation of Bis[(pinacolato)boryl]methane Allows the Synthesis of Enantioenriched Homoallylic Organoboronic Esters” ACS Catal., 2016, 6, 3381 -3386. (IF: 11.38) https://doi.org/10.1021/acscatal.6b00719

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9. M. Zhan, R. Xu, Y. Tian, H. Jiang, L. Zhao, Y. Xie*, Y. Chen*, “A Simple and Cost-Effective Method for the Regioselective Deuteration of Phenols” Eur. J. Org. Chem. 2015, 3370–3373.( IF: 2.88)https://doi.org/10.1002/ejoc.201500192 

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8. M. Zhan, H. Jiang, X. Pang, T. Zhang, R. Xu, L. Zhao, Y. Liu, Y. Gong, Y. Chen* “A convenient method for the Ru(0)-catalyzed regioselective deuteration of N-alkyl-substituted anilines” Tetrahedron Lett. 2014, 55, 5070-5073.( IF: 2.1 2)https://doi.org/10.1016/j.tetlet.2014.07.071

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7. M. Zhan, T. Zhang, H. Huang, Y. Xie*, Y. Chen* “A simple method for α-position deuterated carbonyl compounds with pyrrolidine as catalyst” J. Label Compd. Radiopharm. 2014, 57, 533–539.( IF: 1.42)https://doi.org/10.1002/jlcr.3210

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6. Ruixue Xu, Ye Tian, Shenzhen Huang, Jiang Yu, Yufang Deng, Miao Zhan, Tao Zhang, Fangying Wang, Lifeng Zhao, Yuanwei Chen*, Synthesis and evaluation of novel thiazole‐based derivatives as selective inhibitors of DNA‐binding domain of the androgen receptor, Chem Biol Drug Des. 2018;91:172–180https://doi.org/10.1111/cbdd.13068

5. Shiwei Guo, Xuehai Pang, Lingling Peng, Miao Zhan, Lei Fan, Yu Gong, Fanyuan Kang, Yuanwei Chen*Design, synthesis and biological evaluation of deuterated Tivozanib for improving pharmacokinetic properties, Bioorg. Med. Chem. Lett. 2015, 2425–2428. https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2015.03.088

4. Ruixue Xu, Miao Zhan, Lingling Peng, Xuehai Pang, Jun Yang, Tao Zhang, Hongxia Jiang, Lifeng Zhao, Yuanwei Chen*, Design, synthesis and biological evaluation of deuterated nintedanib for improving pharmacokinetic properties, J. Label Compd. Radiopharm, 2015, 58, 308–312. https://doi.org/10.1002/jlcr.3299

3. Yizhao Ouyang, Miao Zhan, Jing Zhou, Jiao Jiao, Hao Hu, Yoichi M. A. Yamada, Pengfei Li, Z‐bpy, a New C2‐Symmetric Bipyridine Ligand and Its Application in Enantioselective Copper(I)‐Catalyzed Cyclopropanation of Olefins, Chin. J. Chem. 2019, 37, 807-810. https://doi.org/10.1002/cjoc.201900141

2. Hongbao Sun, Xiaoyan Wang, Miao Zhan, Jie Liu, Yongmei Xie, Facile synthesis of novel tetrasubstituted 1-pyrazolines from Baylis–Hillman adducts and acyl diazomethanes, Tetrahedron Letters2013, 3846–3850. https://doi.org/10.1016/j.tetlet.2013.05.041

1. Fangying Wang, Hongxia Jiang, Yufang Deng, Jiang Yu, Miao Zhan*, Lifeng Zhao*, Yuanwei Chen*, Design, synthesis and biological evaluation of deuterated Vismodegib for improving pharmacokinetic properties, Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2018, 2399–2402. https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2018.06.025



主持基金项目:

国家自然科学基金(青年),2021-2023,在研。

西北工业大学新进教师科研启动经费,2020-2021,在研。

博士后面上基金,2019,已结题


团队信息 Team Information

祝贺郭盼池同学获得2021年度硕士研究生国家奖学金。